spbmedicalrecordsНовые Санкт-Петербургские врачебные ведомостиNew St. Petersburg Medical Records1609-2201Первый Санкт-Петербургский государственный медицинский университет имени академика И.П. Павлова10.24884/1609-2201-2025-104-4-68-76spbmedicalrecords-118Research ArticleЗНАКОМСТВО С ЛЕКАРСТВАМИБупраксон в форме подъязычных таблеток у онкологических больных: первоначальные результаты применения в реальной клинической практикеSublingual Bupraxon Tablets in Cancer Patients: Initial Results from Real-World Clinical Practicehttps://orcid.org/0000-0002-6146-2706АбузароваГ. Р.AbuzarovaG. R.

Абузарова Гузель Рафаиловна, доктор медицинских наук, профессор, руководитель центра паллиативной помощи онкологическим больным; профессор кафедры онкологии и паллиативной медицины им. академика А. И. Савицкого

Москва

Guzel R. Abuzarova, Dr. of Sci. (Med.), Professor, Head of Palliative Care Center for Cancer Patients; Professor, Department of Oncology and Palliative Medicine named after Academician A. I. Savitsky

Moscow

https://orcid.org/0000-0003-1497-2436ВернюкМ. А.VernyukM. A.

Вернюк Мария Андреевна, кандидат медицинских наук, заведующая отделением высокодозной химиотерапии с блоком трансплантации костного мозга отдела лекарственного лечения опухолей

Москва

Maria A. Vernyuk, Cand. of Sci. (Med.), Head, Department of High-Dose Chemotherapy with Bone Marrow Transplantation Unit, Department of Drug Therapy for Tumors

Moscow

https://orcid.org/0000-0003-3770-993XВербицкаяЕ. В.VerbitskayaE. V.

Вербицкая Елена Владимировна, кандидат биологических наук, доцент, доцент кафедры клинической фармакологии и доказательной медицины

Санкт-Петербург

Elena V. Verbitskaya, Cand. of Sci. (Biol.), Candidate of Biological Sciences (Ph.D.), Associate Professor, Department of Clinical Pharmacology and Evidence-Based Medicine

Saint Petersburg

https://orcid.org/0000-0002-2582-3957ПчелинцевМ. В.PchelintsevM. V.

Пчелинцев Михаил Владимирович, кандидат медицинских наук, доцент, доцент кафедры клинической фармакологии и доказательной медицины

Санкт-Петербург

Mikhail V. Pchelintsev, Cand. of Sci. (Med.), Associate Professor, Department of Clinical Pharmacology and Evidence-Based Medicine

Saint Petersburg

https://orcid.org/0000-0002-0727-5758СарманаеваР. Р.SarmanaevaR. R.

Сарманаева Регина Рашитовна, врач центра паллиативной помощи онкологическим больным; ассистент кафедры онкологии и паллиативной медицины им. академика А. И. Савицкого

Москва

Regina R. Sarmanaeva, Physician, Palliative Care Center for Cancer Patients; Assistant, Department of Oncology and Palliative Medicine named after Academician A. I. Savitsky

Moscow

https://orcid.org/0000-0002-3597-7482ЗвартауЭ. Э.ZvartauE. E.

Звартау Эдвин Эдуардович, доктор медицинских наук, профессор, заведующий кафедрой фармакологии

Санкт-Петербург

Edwin E. Zvartau, Dr. of Sci. (Med.), Professor, Head of Department of Pharmacology

Saint Petersburg

МНИОИ им. П. А. Герцена – филиал ФГБУ «Национальный медицинский исследовательский радиологический центр» Минздрава России; Российская медицинская академия непрерывного профессионального образования Минздрава РоссииРоссияP. A. Hertsen Moscow Oncology Research Institute – a branch of the National Medical Research Centre for Radiology of the Ministry of Health of Russia; Russian Medical Academy of Continuous Professional Education of the Ministry of Health of RussiaRussian FederationМНИОИ им. П. А. Герцена – филиал ФГБУ «Национальный медицинский исследовательский радиологический центр» Минздрава РоссииРоссияP. A. Hertsen Moscow Oncology Research Institute – a branch of the National Medical Research Centre for Radiology of the Ministry of Health of RussiaRussian FederationПервый Санкт-Петербургский государственный медицинский университет им. акад. И. П. ПавловаРоссияPavlov UniversityRussian Federation202521042026046876Copyright © Абузарова Г.Р., Вернюк М.А., Вербицкая Е.В., Пчелинцев М.В., Сарманаева Р.Р., Звартау Э.Э., 20262026Абузарова Г.Р., Вернюк М.А., Вербицкая Е.В., Пчелинцев М.В., Сарманаева Р.Р., Звартау Э.Э.Abuzarova G.R., Vernyuk M.A., Verbitskaya E.V., Pchelintsev M.V., Sarmanaeva R.R., Zvartau E.E.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://www.docved.ru/jour/article/view/118Введение

Введение. Адекватное обезболивание у онкологических больных остается серьезной проблемой. Длительный и бесконтрольный прием НПВП сопряжен с высоким риском осложнений, в то время как применение опиоидов часто ограничено их нежелательными эффектами, в частности запорами, и потенциальным риском диверсификации (утечки в нелегальный оборот). Комбинированные лекарственные препараты (ЛП), такие как Бупраксон (бупренорфин + налоксон), представляют собой перспективную альтернативу с точки зрения переносимости и снижения риска диверсификации. Цель. Ознакомить медицинское сообщество с первым опытом клинического применения отечественного комбинированного ЛП Бупраксон для сублингвального приема у онкологических пациентов с интенсивным хроническим болевым синдромом (ХБС).

Методы и материалы

Методы и материалы. В работе представлены результаты пострегистрационного наблюдательного исследования, включившего 22 онкологических пациента с ХБС, а также описание двух развернутых клинических случаев. Оценивались аналгетическая эффективность, время наступления и продолжительность действия, переносимость и безопасность ЛП в реальной клинической практике.

Результаты

Результаты. Показано, что Бупраксон обеспечивает эффективный контроль боли средней и высокой интенсивности. Начало действия отмечалось через 30–45 мин, длительность аналгезии составляла 4–8 часов. У 12 из 22 пациентов эффективная доза была подобрана в течение 2–3 дней. ЛП характеризовался хорошей переносимостью, отсутствием значимых нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в частности, запоров и синдрома отмены при кратковременном применении. Комбинация с налоксоном повышает наркологическую безопасность, снижая риск злоупотребления.

Выводы

Выводы. Бупраксон является эффективным и безопасным вариантом терапии ХБС у онкологических больных, особенно у пациентов с риском кишечной непроходимости. Неинвазивная форма, управляемая аналгезия и хороший профиль безопасности позволяют рассматривать его как перспективную альтернативу другим опиоидным аналгетикам. Для полной оценки потенциала ЛП требуются дальнейшие сравнительные исследования, в частности при ХБС.

Introduction. Adequate pain management in cancer patients remains a serious challenge. Long-term and uncontrolled use of NSAIDs is associated with a high risk of complications, while the use of opioids is often limited by their adverse effects, particularly constipation, and the potential risk of diversion. Combination drugs such as Bupraxon (buprenorphine + naloxone) represent a promising alternative.Objective. To present to the medical community the initial clinical experience with the domestic combined drug Bupraxon for sublingual administration in cancer patients with chronic pain syndrome (CPS).Methods and materials. This paper presents the results of a post-marketing observational study involving 22 cancer patients with CPS, as well as two detailed clinical case reports. The analgesic efficacy, time to onset and duration of action, tolerability, and safety of the drug were assessed in a real-world clinical setting.Results. Bupraxon was shown to provide effective control of moderate to severe intensity pain. The onset of action was observed within 30–45 minutes, and the duration of analgesia was 4–8 hours. For 12 out of 22 patients, an effective dose was titrated within 2–3 days. The drug was well-tolerated, with no significant gastrointestinal adverse events (specifically, no constipation) and no withdrawal syndrome following short-term use. The combination with naloxone enhances narcological safety by reducing the risk of abuse.Conclusions. Bupraxon is an effective and safe option for the management of CPS in cancer patients, particularly in those at risk of bowel obstruction. Its non-invasive form, controllable analgesia, and favorable safety profile make it a promising alternative to other opioid analgesics. Further comparative studies are required for a comprehensive assessment of the drug's potential.

обезболиваниеБупраксонтерапия боли в онкологииanesthesiaBupraxonepain therapy in oncologyReferencesvan den Beuken-van Everdingen M. H., Hochstenbach L. M., Joosten E. A. et al. Update on Prevalence of Pain in Patients With Cancer: Systematic Review and Meta-Analysis // J Pain Symptom Manage. 2016. Vol. 51, № 6. P. 1070–1090.e9. https://doi.org/10.1016/j.jpainsymman.2015.12.340.van den Beuken-van Everdingen M. H. J., Hochstenbach L. M. J., Joosten E. A. J. et al. Update on Prevalence of Pain in Patients With Cancer: Systematic Review and Meta-Analysis. J Pain Symptom Manage. 2016;51(6):1070–1090. https://doi.org/10.1016/j.jpainsymman.2015.12.340.Клинические рекомендации «Хронический болевой синдром у взрослых пациентов, нуждающихся в паллиативной медицинской помощи». Утв. Минздравом России, 2023. URL: https://cr.minzdrav.gov.ru/schema/400_2 (дата обращения: 03.02.26).Chronic pain syndrome in adult patients requiring palliative medical care: clinical guidelines. Approved by the Ministry of Health of Russia. 2023. (In Russ.). URL: https://cr.minzdrav.gov.ru/schema/400_2 (accessed: 03.02.26).Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Бупраксон https://cdn.pharm-portal.ru/69jxs7cjr4n4gdc2acy5y4x8/inst ructions/%D0%9B%D0%9F-003748/InstrImg_2023_05_04_1492957/ d596f484-726b-47c3-a494-25659e8d8e9e.pdf (дата обращения: 03.02.26).Bupraxon: instructions for medical use. (In Russ.). URL: https://cdn.pharm-portal.ru/69jxs7cjr4n4gdc2acy5y4x8/instructions/%D0%9B%D0%9F-003748/InstrImg_2023_05_04_1492957/d596f484-726b-47c3-a494-25659e8d8e9e.pdf (accessed: 03.02.26).Sadée W., Rosenbaum J. S., Herz A. Buprenorphine: differential interaction with opiate receptor subtypes in vivo // J Pharmacol Exp Ther. 1982. Vol. 223, № 1. P. 157–62. PMID: 6288917. https://doi.org/10.1016/s0022-3565(25)33306-9.Sadée W., Rosenbaum J. S., Herz A. Buprenorphine: differential interaction with opiate receptor subtypes in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1982;223(1):157–162. PMID: 6288917.Negus S. S., Picker M. J., Dykstra L. A. Kappa antagonist properties of buprenorphine in non-tolerant and morphine-tolerant rats // Psychopharmacology (Berl). 1989. Vol. 98, № 1. P. 141–3. https://doi.org/10.1007/BF00442021.Negus S. S., Picker M. J., Dykstra L. A. Kappa antagonist properties of buprenorphine in non-tolerant and morphine-tolerant rats. Psychopharmacology (Berl). 1989;98(1):141–143. https://doi.org/10.1007/BF00442021.Jasinski D. R., Pevnic J. S., Griffit J. D. Human pharmacology and abuse potential of the analgesic buprenorphine: a potential agent for treating narcotic addiction // Arch Gen Psychiatry. 1978. Vol. 35, № 4. P. 501–16. https://doi.org/10.1001/archpsyc.1978.01770280111012.Jasinski D. R., Pevnic J. S., Griffit J. D. Human pharmacology and abuse potential of the analgesic buprenorphine: a potential agent for treating narcotic addiction. Arch Gen Psychiatry. 1978;35(4):501–516. https://doi.org/10.1001/archpsyc.1978.01770280111012.Brewster D., Humphrey M. J., Mcleavy M. A. The systemic bioavailability of buprenorphine by various routes of administration // J Pharm Pharmacol. 1981. Vol. 33, № 8. P. 500–6. https://doi.org/10.1111/j.2042-7158.1981.tb13848.x.Brewster D., Humphrey M. J., Mcleavy M. A. The systemic bioavailability of buprenorphine by various routes of administration. J Pharm Pharmacol. 1981;33(8):500–506. https://doi.org/10.1111/j.2042-7158.1981.tb13848.x.Kuhlman J. J. Jr, Lalani S., Magluilo J. Jr et al. Human pharmacokinetics of intravenous, sublingual, and buccal buprenorphine // J Anal Toxicol. 1996. Vol. 20, № 6. P. 369–78. https://doi.org/10.1093/jat/20.6.369. PMID: 8889672.Kuhlman J. J. Jr, Lalani S., Magluilo J. Jr et al. Human pharmacokinetics of intravenous, sublingual, and buccal buprenorphine. J Anal Toxicol. 1996;20(6):369–378. https://doi.org/10.1093/jat/20.6.369.Bullingham R. E., McQuay H. J., Dwyer D. et al. Sublingual buprenorphine used postoperatively: clinical observations and preliminary pharmacokinetic analysis // Br J Clin Pharmacol. 1981. Vol. 12, № 2. P. 117–22. https://doi.org/10.1111/j.1365-2125.1981. tb01189.x. PMID: 7306425; PMCID: PMC1401880.Bullingham R. E., McQuay H. J., Dwyer D. et al. Sublingual buprenorphine used postoperatively: clinical observations and preliminary pharmacokinetic analysis. Br J Clin Pharmacol. 1981;12(2):117–122. https://doi.org/10.1111/j.1365-2125.1981.tb01189.x.Cicero T. J., Inciardi J. A., Muñoz A. Trends in abuse of Oxycontin and other opioid analgesics in the United States: 2002-2004 // J Pain. 2005. Vol. 6, № 10. P. 662–72. https://doi.org/10.1016/j.jpain.2005.05.004. PMID: 16202959.Cicero T. J., Inciardi J. A., Muñoz A. Trends in abuse of Oxycontin and other opioid analgesics in the United States: 2002-2004. J Pain. 2005;6(10):662–672. https://doi.org/10.1016/j.jpain.2005.05.004.Partanen T. A., Vikatmaa P., Tukiainen E. et al. Outcome after injections of crushed tablets in intravenous drug abusers in the Helsinki University Central Hospital // Eur J Vasc Endovasc Surg. 2009. Vol. 37, № 6. P. 704–11. https://doi.org/10.1016/j.ejvs.2009.01.016. Epub 2009 Mar 26. PMID: 19328024.Partanen T. A., Vikatmaa P., Tukiainen E. et al. Outcome after injections of crushed tablets in intravenous drug abusers in the Helsinki University Central Hospital. Eur J Vasc Endovasc Surg. 2009;37(6):704–711. https://doi.org/10.1016/j.ejvs.2009.01.016.Obadia Y., Perrin V., Feroni I. et al. Injecting misuse of buprenorphine among French drug users // Addiction. 2001. Vol. 96, № 2. P. 267–72. https://doi.org/10.1046/j.1360-0443.2001.96226710.x. PMID: 11182872.Obadia Y., Perrin V., Feroni I. et al. Injecting misuse of buprenorphine among French drug users. Addiction. 2001;96(2):267–272. https:// doi.org/10.1046/j.1360-0443.2001.96226710.x.Vidal-Trecan G., Varescon I., Nabet N., Boissonnas A. Intravenous use of prescribed sublingual buprenorphine tablets by drug users receiving maintenance therapy in France // Drug Alcohol Depend. 2003. Vol. 69, № 2. P. 175–81. https://doi.org/10.1016/s0376-8716(02)00312-5. PMID: 12609698.Vidal-Trecan G., Varescon I., Nabet N., Boissonnas A. Intravenous use of prescribed sublingual buprenorphine tablets by drug users receiving maintenance therapy in France. Drug Alcohol Depend. 2003;69(2):175–181. https://doi.org/10.1016/s0376-8716(02)00312-5.Aitken C. K., Higgs P. G., Hellard M. E. Buprenorphine injection in Melbourne, Australia--an update // Drug Alcohol Rev. 2008. Vol. 27, № 2. P. 197–9. https://doi.org/10.1080/09595230701829553. PMID: 18264882.Aitken C. K., Higgs P. G., Hellard M. E. Buprenorphine injection in Melbourne, Australia-an update. Drug Alcohol Rev. 2008;27(2):197– 199. https://doi.org/10.1080/09595230701829553.Jenkinson R. A., Clark N. C., Fry C. L., Dobbin M. Buprenorphine diversion and injection in Melbourne, Australia: an emerging issue? // Addiction. 2005. Vol. 100, № 2. P. 197–205. https://doi.org/10.1111/j.1360-0443.2004.00958.x. PMID: 15679749.Jenkinson R. A., Clark N. C., Fry C. L., Dobbin M. Buprenorphine diversion and injectionin Melbourne, Australia: anemergingissue? Addiction.2005;100(2):197– 205. https://doi.org/10.1111/j.1360-0443.2004.00958.x.Harris D. S., Jones R. T., Welm S. et al. Buprenorphine and naloxone co-administration in opiate-dependent patients stabilized on sublingual buprenorphine // Drug Alcohol Depend. 2000. Vol. 61, № 1. P. 85–94. https://doi.org/10.1016/s0376-8716(00)00126-5. PMID: 11064186.Harris D. S., Jones R. T., Welm S. et al. Buprenorphine and naloxone co- administration in opiate-dependent patients stabilized on sublingual buprenorphine. Drug Alcohol Depend. 2000;61(1):85–94. https://doi.org/10.1016/s0376-8716(00)00126-5.Bullingham R. E., McQuay H. J., Porter E. J. et al. Sublingual buprenorphine used postoperatively: ten hour plasma drug concentration analysis // Br J Clin Pharmacol. 1982. Vol. 13, № 5. P. 665–73. https://doi.org/10.1111/j.1365-2125.1982.tb01434.x. PMID: 7082534; PMCID: PMC1402077.Bullingham R. E., McQuay H. J., Porter E. J. et al. Sublingual buprenorphine used postoperatively: ten hour plasma drug concentration analysis. BrJClin Pharmacol. 1982;13(5):665–673. https://doi.org/10.1111/j.1365-2125.1982.tb01434.x.Chiang C. N., Hawks R. L. Pharmacokinetics of the combination tablet of buprenorphine and naloxone // Drug Alcohol Depend. 2003. Vol. 70, № 2 Suppl. P. S39–47. https://doi.org/10.1016/s0376-8716(03)00058-9. PMID: 12738349.Chiang C. N., Hawks R. L. Pharmacokinetics of the combination tablet of buprenorphine and naloxone. Drug Alcohol Depend. 2003;70(2 Suppl):S39–S47. https://doi.org/10.1016/s0376-8716(03)00058-9.Пчелинцев М. В. Сравнительное изучение аналгетического эффекта бупренорфина и сочетаний бупренорфина с налоксоном в различных соотношениях при сублингвальном введении крысам линии WISTAR с использованием методики “отдергивания хвоста” // Ученые записки Санкт-Петербургского государственного медицинского университета им. акад. И. П. Павлова. 2012. Т. 19, № 4. С. 61–6.Pchelintsev M. V. Comparative study of the analgesic effect of buprenorphine and combinations of buprenorphine with naloxone in different ratios during sublingual administration to Wistar rats using the “tail flick” method. Uchenye zapiski Sankt- Peterburgskogo gosudarstvennogo meditsinskogo universiteta im. akad. I. P. Pavlova. 2012;19(4):61–66. (In Russ.).Пчелинцев М. В., Звартау Э. Э. Доклиническое исследование нового отечественного анальгетического лекарственного средства на основе бупренорфина и налоксона (бупраксона), отличающегося мощным болеутоляющим эффектом и невысоким наркогенным потенциалом // Клин. фармакол. тер. 2005. Т. 4, приложение. С. 211–2.Pchelintsev M. V., Zvartau E. E. Preclinical study ofanew domestic analgesic drug based on buprenorphine and naloxone (Bupraxon), characterized by a powerful analgesic effect and low narcogenic potential. Klinicheskaya farmakologiya i terapiya. 2005;(4 Suppl):211–212. (In Russ.).Журкович И. К., Руденко А. О., Человечкова В. В. и др. Определение бупренорфина и налоксона в плазме крови пациентов методом вэжх-масс-спектрометрии // Химико-фармацевтический журнал. 2014. Т. 48, № 10. С. 51–56. https://doi.org/10.30906/0023-1134-2014-48-10-51-56.Zhurkovich I. K., Rudenko A. O., Chelovechkova V. V. et al. Determination of buprenorphine and naloxone in patient plasma by HPLC-mass spectrometry. Khimiko-farmatsevticheskiy zhurnal. 2014;48(10):51–56. https://doi.org/10.30906/0023-1134-2014-48-10-51-56. (In Russ.).

The authors declare that there are no conflicts of interest present.